Fármacos antirretrovirales y tratamiento de la infección por VIH

 

Tema 2: Fármacos antirretrovirales y tratamiento por la infección por VIH

El Virus de la inmunodeficiencia humana  con genoma de RNA, es un lentivirus familia de retrovirus que ha evolucionado provocando la infección crónica persiste que llamamos VIH.

El VIH es una enfermedad de transmisión sexual en el que los seres humanos y los primates son los únicos hospedadores naturales de este virus

Conocer las características de esta enfermedad y el cómo los agentes quimioterapéuticos afectan al virus y al huésped es fundamental para dar una buena terapia.

 

Fármacos usados para el tratamiento de la infección por VIH

 

¿Qué son los fármacos antirretrovirales?

Son fármacos diseñados específicamente para evitar la replicación viral de VIH

La terapia antirretroviral (TAR) es el tratamiento que se les da a las personas infectadas con el virus de la inmunodeficiencia humana (VIH) con fármacos anti-VIH.

Este tratamiento consiste en una combinación de fármacos (“terapia antirretroviral de gran actividad” o TARGA) que suprime la replicación del VIH. Se utiliza una combinación de fármacos para aumentar la potencia y reducir la probabilidad de desarrollar resistencia. La TAR reduce la mortalidad y morbilidad entre las personas infectadas por el VIH, y así mejora su calidad de vida. Los beneficios de la TAR también incluyen la prevención de la transmisión del VIH mediante la supresión de la replicación del virus en personas que viven con el VIH.

Algunos nombres genéricos de agentes antirretrovirales aprobados en los Estados Unidos son:

•Inhibidores nucleósidos y nucleótidos de la transcriptasa inversa:

-       Didanesina

-       Estavudina

-       Zalcitabina

-       Lamivudina

-       Abacavir

•Inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa:

-       Nevirapina

-       Efavirdina

-       Etravirina

-       Rilpivina

•Inhibidores de la proteasa del VIH:

-       Saquinavir

-       Indinavir

-       Ritonavir

-       Nelfinavir

-       Lopinavir

-       Amprenavir

-       Lopinavir

-       Atazanavir

•Inhibidores de entrada:

-       Enfuvirtida

-       Maraviroc

•Inhibidores de integrasa:

-       Raltegravir

-       Elvitegravir

-       Dolutegravir
La combinación de tres medicamentos son el estándar para el cuidado mínimo actual para esta infección

 

•Zidovudina:

Usos terapéuticos: Es un análogo sintético de la timidita con una potente actividad contra un amplio espectro de retrovirus incluido el VIH-1,  VIH-2 y HTLV 1 y 2.  está aprobada por la FDA para el tratamiento de adultos y niños con infección por VIH así como para prevenir la transmisión de madre a hijo.

Efectos secundarios: Al iniciar el tratamiento a menudo hay fatiga, malestar, mialgias, náuseas, anorexia, dolor de cabeza e insomnio. No debe usarse con estavudina.

 

 

• Estavudina:

Uso terapéutico: Es un análogo sintético de la timidina activo in vitro control VIH-1 y VIH-2, es un análogo sintético de la timina que está activo in vitro contra el VIH-1 y VIH-2. su uso está aprobado para niños y adultos e incluso en recién nacidos.
Efectos secundarios: la toxicidad sería la más común de este es la neuropatía periférica, se asocia con neuropatía motora progresiva caracterizada por una debilidad e insuficiencia respiratoria similar al síndrome de Guillaim-Barré.:
 

 

• Saquinavir:

Usos terapéuticos: Es una hidroxietilamina peptidomimética que inhibe la replicación del VIH-1 y VIH-2. cuándo se combina con el ritonavir y análogos de nucleósidos produce reducción de la carga viral comparable con la de otros regímenes de PI del VIH.
Efectos secundarios: Más frecuente son vómito, diarrea y molestias abdominales qué pueden ser leves y de corta duración. el uso a largo plazo puede estar asociado con la lipsotrofia.

 

• Ritonavir:
Usos terapéuticos: es activo contra VIH-1 y VIH-2, es un pptenciador farmacocinética inhibidor de CYP3A4 y se debe usar con precaución en combinación con cualquier sustrato de CYP3A4.
Efectos secundarios: entre los principales efectos secundarios están náuseas, vómitos, diarrea, anorexia, dolor abdominal y trastorno del gusto dependiente de la dosis.

A continuación un video sobre los antirreteovirales.

Bibliografía:

• Goodman y Gilman, B. (2019). Las bases farmacológicas de la terapéutica. 13ª edición. McGraw Hill, editoriales. México, DF.
• Presentación, fármacos antivirales y antirretrovirales, Universidad católica de El Salvador, Farmacología 2, sección C, Dra. Karla Patricia Ortiz.
• Presentación, Introducción a la virología. Universidad Católica de El Salvador, Bacteriología y virología, sección c